十分感謝上周參與博馳線上研討會的各位小伙伴們,謝謝大家積極參與、踴躍互動,愛你們喲o(≧v≦)o~~ ?為表謝意,研討會禮品手環(huán)正在陸續(xù)寄出。
看起來許多小伙伴都對咱們這款VA天然替代很感興趣,上周未能參加的小伙伴們也不要桑心啦,今天小編和大家仔細盤一盤咱們這款維A醇的天然替代產(chǎn)品。
那么呢,一切都要先從維A醇說起。
A醇背后的boss?
維A醇,在治療皮膚老化、光老化、痤瘡等方面,效果非常顯著,但大家都知道這一切要歸功于維A家族中的終極boss ——維A酸。
A酸效果逆天,研究人員對比分析了A醇和A酸在增加表皮厚度,以及基因表達方面的差異,特別是促進I型和III型膠原基因表達方面,A酸的效果要顯著超越A醇[1]。
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然鵝,A酸具有很強的刺激性,只能用作處方藥。
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由于A酸的效果實在拔群,研究人員為了能夠使用A酸,想出許多“ 曲線救國”的方法。
其中常見的辦法是尋找A酸的衍生物。
? 曲線救國?
目前市面上常見的A酸衍生物有 A酯(酯)、 A醇(視黃醇)、 A醛(視黃醛)。
這三者最終都需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成A酸,與A酸核受體結(jié)合才能發(fā)揮細胞調(diào)控功效,它們的轉(zhuǎn)換路徑及效果如下圖示。
看起來,向A酸轉(zhuǎn)換好像很輕松的亞子,其實不然。下圖大致描述了從A醇到A酸的實際轉(zhuǎn)化路徑,其過程涉及許多復雜且可逆的反應。因此,想要轉(zhuǎn)換成A酸,從而發(fā)揮功效,并不是一件容易的事情。
不僅如此,A酸衍生物還存在轉(zhuǎn)化率低的問題。以視黃醇為例,含有視黃醇的配方中,大約僅有10%的視黃醇能被皮膚吸收[2],然后其中大約2%才能最終轉(zhuǎn)化為A酸[3]。比如我們在配方中加入0.3%的視黃醇,那么0.3%×10%×2%=0.06%,也就是說只能0.06%的活性成分能被真正利用。
看起來,想要使用A酸的功效,真的是困難重重,就一定要這樣迂回曲折嗎?
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當然不是啦~
大道至簡、不走彎路的方法也是有的!不是說轉(zhuǎn)化路徑長,轉(zhuǎn)化效率低么,那咱們通過復刻終極大boss A 酸的結(jié)構(gòu),直接作用于與A 酸相同的靶基因,不需要經(jīng)過漫長的轉(zhuǎn)化;不是說透皮吸收難么,那咱們再采用先進的技術(shù),將包裹起來,增強它的透皮吸收性;不是說A酸刺激性高,副作用大么,那咱們找出介導刺激反應的“元兇”,不和它們正面剛。如此這般,問題就迎刃而解啦~
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?另辟蹊徑?
隆重推出:
ALGAKTIV?RetinART——分子結(jié)構(gòu)形似于A酸的天然藻類提取物,唯一的不同是,RetinART比A酸多了一個氧鍵。氧鍵的存在或許與RetinART的功效性能以及穩(wěn)定性相關(guān)。
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透皮吸收性能
不僅如此,RetinART采用了獨家醫(yī)藥級脂質(zhì)體與海洋生物聚合物聯(lián)合包裹技術(shù)(專利申請中),增強了產(chǎn)品的穩(wěn)定性和透皮吸收性。
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從下列免疫熒光測試圖,我們能看到在RetinART的獨家包裹體系下,滲透性能確實得到明顯增強,幾乎可以將所有的活性物都輸送到真皮層。
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無刺激作用
A酸需要進入細胞核內(nèi)與相關(guān)核受體結(jié)合,才能激活下游靶基因的表達,從而達到一系列效果。細胞核內(nèi)的A酸受體主要是維A酸受體(Retinoic Acid Receptor, RAR) ,它有三種亞型:RAR-α、RAR-β和RARγ。
我們常說的“視黃醇灼燒反應”主要由RAR-α和RARγ介導(如下圖所示)。此外,RAR-α和 RAR-γ在表皮細胞的過度表達會導致維A酸誘導細胞的生長抑制和凋亡[4]。
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而RAR-β則不同。研究表明,在細胞增殖能力弱(如衰老細胞)的人成纖維細胞中,RAR-β可以明顯促進人成纖維細胞的增殖,而 RAR-α和 RAR-γ則未表現(xiàn)出明顯差異[5]。
核受體測試顯示,ALGAKTIV?RetinART只選擇性激活RAR-β受體,隨著RetinART濃度升高,RAR-β的表達水平逐漸增強,而RAR-α和 RAR-γ一直保持未被激活狀態(tài)。
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體外測試:將RARα-UAS bla、RARβ-UAS bli和RARγ-UAS bla-HEK 293T細胞暴露RetinART中,隨著RetinART濃度漸增,測定3種RAR核受體(NRs)的激活情況。
RetinART很懂得揚長避短,擁有A酸的所有功效,而不會產(chǎn)生副作用。在人體臨床測試中,RetinART在分別與推薦濃度的視黃醇、相同濃度的補骨脂酚,以及協(xié)同低濃度視黃醇對比高濃度視黃醇的測試中,都顯示出優(yōu)越的功效性能。
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總得來說呢,RetinART是絕佳的A醇天然替代,擁有與類視黃醇相同的作用機理,無須經(jīng)過漫長的轉(zhuǎn)化路徑便可直接發(fā)揮作用。它的功效性能甚至優(yōu)于A醇、補骨脂酚,而且RetinART復配低濃度的視黃醇可優(yōu)化產(chǎn)品性能,降低視黃醇帶來的副作用。
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