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談A酸色變?看看A酸的變身吧

瀏覽: 作者: 來源:微信公眾號文章 時間:2023-07-12 分類:化妝品科普

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RetinART

The Art of Retinol




十分感謝上周參與博馳線上研討會的各位小伙伴們,謝謝大家積極參與、踴躍互動,愛你們喲o(≧v≦)o~~ ?為表謝意,研討會禮品手環(huán)正在陸續(xù)寄出。


看起來許多小伙伴都對咱們這款VA天然替代很感興趣,上周未能參加的小伙伴們也不要桑心啦,今天小編和大家仔細盤一盤咱們這款維A醇的天然替代產(chǎn)品。


那么呢,一切都要先從維A醇說起。


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A醇背后的boss?



維A醇,在治療皮膚老化、光老化、痤瘡等方面,效果非常顯著,但大家都知道這一切要歸功于維A家族中的終極boss ——維A酸。


A酸效果逆天,研究人員對比分析了A醇和A酸在增加表皮厚度,以及基因表達方面的差異,特別是促進I型和III型膠原基因表達方面,A酸的效果要顯著超越A醇[1]。

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增加表皮厚度

促進基因表達

促進I型和III型膠原基因表達


然鵝,A酸具有很強的刺激性,只能用作處方藥。

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由于A酸的效果實在拔群,研究人員為了能夠使用A酸,想出許多“ 曲線救國”的方法。


其中常見的辦法是尋找A酸的衍生物。




? 曲線救國?



目前市面上常見的A酸衍生物有 A酯(視黃醇酯)、 A醇(視黃醇)、 A醛(視黃醛)。

這三者最終都需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成A酸,與A酸核受體結(jié)合才能發(fā)揮細胞調(diào)控功效,它們的轉(zhuǎn)換路徑及效果如下圖示。

看起來,向A酸轉(zhuǎn)換好像很輕松的亞子,其實不然。下圖大致描述了從A醇到A酸的實際轉(zhuǎn)化路徑,其過程涉及許多復雜且可逆的反應。因此,想要轉(zhuǎn)換成A酸,從而發(fā)揮功效,并不是一件容易的事情。


不僅如此,A酸衍生物還存在轉(zhuǎn)化率低的問題。以視黃醇為例,含有視黃醇的配方中,大約僅有10%的視黃醇能被皮膚吸收[2],然后其中大約2%才能最終轉(zhuǎn)化為A酸[3]。比如我們在配方中加入0.3%的視黃醇,那么0.3%×10%×2%=0.06%,也就是說只能0.06%的活性成分能被真正利用。




看起來,想要使用A酸的功效,真的是困難重重,就一定要這樣迂回曲折嗎?


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當然不是啦~


大道至簡、不走彎路的方法也是有的!不是說轉(zhuǎn)化路徑長,轉(zhuǎn)化效率低么,那咱們通過復刻終極大boss A 酸的結(jié)構(gòu),直接作用于與A 酸相同的靶基因,不需要經(jīng)過漫長的轉(zhuǎn)化;不是說透皮吸收難么,那咱們再采用先進的技術(shù),將活性物包裹起來,增強它的透皮吸收性;不是說A酸刺激性高,副作用大么,那咱們找出介導刺激反應的“元兇”,不和它們正面剛。如此這般,問題就迎刃而解啦~


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?另辟蹊徑?



隆重推出:

ALGAKTIV?RetinART——分子結(jié)構(gòu)形似于A酸的天然藻類提取物,唯一的不同是,RetinART比A酸多了一個氧鍵。氧鍵的存在或許與RetinART的功效性能以及穩(wěn)定性相關(guān)。

圖片未經(jīng)許可不得轉(zhuǎn)載、使用


透皮吸收性能


不僅如此,RetinART采用了獨家醫(yī)藥級脂質(zhì)體與海洋生物聚合物聯(lián)合包裹技術(shù)(專利申請中),增強了產(chǎn)品的穩(wěn)定性和透皮吸收性。

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從下列免疫熒光測試圖,我們能看到在RetinART的獨家包裹體系下,滲透性能確實得到明顯增強,幾乎可以將所有的活性物都輸送到真皮層。

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無刺激作用


A酸需要進入細胞核內(nèi)與相關(guān)核受體結(jié)合,才能激活下游靶基因的表達,從而達到一系列效果。細胞核內(nèi)的A酸受體主要是維A酸受體(Retinoic Acid Receptor, RAR) ,它有三種亞型:RAR-α、RAR-β和RARγ。


我們常說的“視黃醇灼燒反應”主要由RAR-α和RARγ介導(如下圖所示)。此外,RAR-α和 RAR-γ在表皮細胞的過度表達會導致維A酸誘導細胞的生長抑制和凋亡[4]。


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而RAR-β則不同。研究表明,在細胞增殖能力弱(如衰老細胞)的人成纖維細胞中,RAR-β可以明顯促進人成纖維細胞的增殖,而 RAR-α和 RAR-γ則未表現(xiàn)出明顯差異[5]。



核受體測試顯示,ALGAKTIV?RetinART只選擇性激活RAR-β受體,隨著RetinART濃度升高,RAR-β的表達水平逐漸增強,而RAR-α和 RAR-γ一直保持未被激活狀態(tài)。

圖片未經(jīng)許可不得轉(zhuǎn)載、使用


體外測試:將RARα-UAS bla、RARβ-UAS bli和RARγ-UAS bla-HEK 293T細胞暴露RetinART中,隨著RetinART濃度漸增,測定3種RAR核受體(NRs)的激活情況。


RetinART很懂得揚長避短,擁有A酸的所有功效,而不會產(chǎn)生副作用。在人體臨床測試中,RetinART在分別與推薦濃度的視黃醇、相同濃度的補骨脂酚,以及協(xié)同低濃度視黃醇對比高濃度視黃醇的測試中,都顯示出優(yōu)越的功效性能。


向上滑動閱覽 人體測試數(shù)據(jù)

淡紋效果

RetinART (2%) vs. 視黃醇 (0.3%), 數(shù)碼照片

1% Retin ART+ 0.1%視黃醇, 14天皺紋深度

PRIMOS 皮膚快速三維成像圖

1% RetinART + 0.1%視黃醇,28天皺紋深度

PRIMOS皮膚快速三維成像圖?


改善色素沉著


短短兩星期之內(nèi),協(xié)同增效組合顯示出明顯的色素沉著淡化的效果。

RetinART (1%) + 視黃醇 (0.1%) vs.視黃醇 (0.5%)

UV光 VISIA 成像圖


舒緩效果

同一名受試者的前額,在高濃度視黃醇的刺激下(右圖),受試者額頭泛紅十分明顯,而協(xié)同增效組合,不僅未見泛紅現(xiàn)象,而且還顯示出舒緩效果。

?1% RetinART +0.1%視黃醇 Vs. 0.5% 視黃醇?

RBX RED VISIA成像


改善痤瘡、痘痘


RetinART 可深層滋養(yǎng)、舒緩痤瘡肌和痘痘肌,短期可見明顯改善效果

RetinART (1%) vs.補骨脂酚 (1%).

?RBXRED VISIA成像?

圖片未經(jīng)許可不得轉(zhuǎn)載、使用


總得來說呢,RetinART是絕佳的A醇天然替代,擁有與類視黃醇相同的作用機理,無須經(jīng)過漫長的轉(zhuǎn)化路徑便可直接發(fā)揮作用。它的功效性能甚至優(yōu)于A醇、補骨脂酚,而且RetinART復配低濃度的視黃醇可優(yōu)化產(chǎn)品性能,降低視黃醇帶來的副作用。



看完這些,是不是很心動呢?錯過了上周的產(chǎn)品發(fā)布也沒有關(guān)系,感興趣的小伙伴,可以給本文點【贊】和【在看】后留下您的郵箱及公司名稱,或者私信小編索要產(chǎn)品資料噢~



參考文獻


1.?Kong, R., Cui, Y., Fisher, G. J., Wang, X., Chen, Y., Schneider, L. M., & Majmudar, G. (2016). A comparative study of the effects of retinol and retinoic acid on histological, molecular, and clinical properties of human skin.?Journal of cosmetic dermatology,?15(1), 49–57. https://doi.org/10.1111/jocd.12193

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Bjerke, D. L., Li, R., Price, J. M., Dobson, R. L. M., Rodrigues, M., Tey, C., Vires, L., Adams, R. L., Sherrill, J. D., Styczynski, P. B., Goncalves, K., Maltman, V., Przyborski, S., & Oblong, J. E. (2021). The vitamin A ester retinyl propionate has a unique metabolic profile and higher retinoid-related bioactivity over retinol and retinyl palmitate in human skin models. Experimental dermatology, 30(2), 226–236. https://doi.org/10.1111/exd.14219

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3.Connor, M. J., & Smit, M. H. (1987). Terminal-group oxidation of retinol by mouse epidermis. Inhibition in vitro and in vivo. The Biochemical journal, 244(2), 489–492. https://doi.org/10.1042/bj2440489

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4.Babcock, M., Mehta, R. C., & Makino, E. T. (2015). A randomized, double-blind, split-face study comparing the efficacy and tolerability of three retinol-based products vs. three tretinoin-based products in subjects with moderate to severe facial photodamage.?Journal of drugs in dermatology : JDD,?14(1), 24–30.

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3. Hatoum, A., El-Sabban, M. E., Khoury, J., Yuspa, S. H., & Darwiche, N. (2001). Overexpression of retinoic acid receptors alpha and gamma into neoplastic epidermal cells causes retinoic acid-induced growth arrest and apoptosis.?Carcinogenesis,?22(12), 1955–1963. https://doi.org/10.1093/carcin/22.12.1955

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4.?Lee, X., Si, S. P., Tsou, H. C., & Peacocke, M. (1995). Cellular aging and transformation suppression: a role for retinoic acid receptor beta 2.?Experimental cell research,?218(1), 296–304. https://doi.org/10.1006/excr.1995.1158

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5.?Si, S. P., Lee, X., Tsou, H. C., Buchsbaum, R., Tibaduiza, E., & Peacocke, M. (1996). RAR beta 2-mediated growth inhibition in HeLa cells.?Experimental cell research,?223(1), 102–111. https://doi.org/10.1006/excr.1996.0062


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